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Halte aux suppositoires !

Synthèse du Dr E. Fournier-Charrière - Juin 2009

MÀJ : 15 juin 2009

De nombreux parents, médecins, soignants, continuent à administrer, prescrire des suppositoires d’antipyrétiques et antalgiques. Pourtant ceux-ci ont depuis plusieurs années démontré leur insuffisance d’efficacité. Pourquoi continuent-ils à être prescrits ?

  • par habitude et commodité ;
  • parce qu’on continue à vivre sur d’anciennes croyances fausses : "ça marche plus vite et mieux" ;
  • parce qu’on anticipe le refus de certains enfants d’avaler des médicaments ;
  • par méconnaissance des données récentes.

L’absorption rectale d’une substance contenue dans un suppositoire peut être décrite en deux phases : dissolution du suppositoire (temps dépendant de la taille, risque de défécation intercurrente), puis passage de la substance active au travers de la muqueuse rectale (fonction de la taille des particules, de leur lipophilie, du pH rectal, de la surface de muqueuse disponible, du débit circulatoire) [1]  ; enfin l’absorption rectale entraîne un premier passage hépatique.
Les données récentes concernent surtout le paracétamol :

  1. La biodisponibilité relative de la voie rectale rapportée à celle de la voie orale est non seulement basse, mais aussi variable. Pour une valeur moyenne de 0,52, des valeurs extrêmes de 0,24 à 0,98 sont rapportées pour le paracétamol, également pour l’acide niflumique.
  2. La latence de résorption est importante et il existe une grande variabilité interindividuelle. Après 35 mg/kg par voie rectale, le paracétamol n’est détectable qu’à partir de la 40e minute [2-4]. De nombreuses études pharmacocinétiques démontrent que les concentrations plasmatiques atteintes par voie rectale sont basses, retardées et imprévisibles. Des concentrations plasmatiques comparables à celles obtenues avec 15 mg/kg per os sont atteintes avec 45 mg/kg par voie rectale mais les taux thérapeutiques sont atteints en 3 heures [5].
    Dans une série de 23 enfants de 9 semaines à 11 ans, recevant 25 mg/kg de paracétamol par voie rectale toutes les 6 heures pendant au maximum 5 jours, la concentration plasmatique obtenue à l’état d’équilibre est de 6,8 mg/L (pour un taux supposé efficace entre 10 et 20 mg/L), et après un délai de 11,4 + 8,6 heures [6].
  3. La plupart des études qui ont essayé de mettre en évidence l’efficacité antalgique du paracétamol administré par cette voie sont négatives [7-11].
  4. Même si quelques travaux ont montré une égalité de l’effet antipyrétique du paracétamol par voie orale ou rectale, pour ce qui concerne l’effet antalgique, les études sont toujours en faveur de la voie orale [12].
  5. Des calculs de pharmacocinétique montrent que pour atteindre, dès la première dose, une concentration cible de 9-18 mg/L, il faut administrer une dose de charge de 50 mg/kg suivie de 30 mg/kg toutes les 6 heures [13, 14]. Du fait de la considérable variabilité individuelle, ces posologies bien supérieures à celles qui sont recommandées, à la fois par l’AMM et les données de la littérature, ne peuvent être préconisées en pratique clinique : elles sont susceptibles de conduire chez certains enfants à un surdosage.
  6. Aujourd’hui les recommandations sont d’éviter l’administration par suppositoires, sauf vomissements incoercibles et absence de voie veineuse [15].
Des croyances surprenantes
Une idée reçue qui circule couramment garantit que le sens d’administration des suppositoires influe sur leur efficacité.Cette idée absurde n’a bien sûr aucun fondement rationnel.
Enfin couper les suppositoires en deux est une pratique courante, mais les laboratiores pharmaceutiques ne peuvent garantir la répartition homogène de la substance active, sauf si le suppositoire est sécable.


[1] Birmingham PK, Tobin MJ, Henthorn TK et al. Twenty-four-hour pharmacokinetics of rectal acetaminophen in children : an old drug with new recommendations. Anesthesiology 1997 ; 87 : 244-52. (niveau 2)
[2] Anderson BJ, Holford NH, Woollard GA, Chan PL. Paracetamol plasma and cerebrospinal fluid pharmacokinetics in children. Br J Clin Pharmacol 1998 ; 46 : 237-43. (niveau 2)
[3] Anderson BJ, Holford NH, Woollard GA et al. Perioperative pharmacodynamics of acetaminophen analgesia in children. Anesthesiology 1999 ; 90 : 411-21. (niveau 1)
[4] Anderson BJ, Rees SG, Liley A et al. Effect of preoperative paracetamol on gastric volumes and pH in children. Paediatr Anaesth 1999 ; 9 : 203-7. (niveau 1)
[5] Montgomery CJ, McCormack JP, Reichert CC, Marsland CP. Plasma concentrations after high-dose (45 mg/kg) rectal acetaminophen in children. Can J Anaesth 1995 ; 42 : 982-6. (niveau 3)
[6] Hahn TW, Henneberg SW, Holm-Knudsen RJ et al. Pharmacokinetics of rectal paracetamol after repeated dosing in children. Br J Anaesth 2000 ;85:512-9. (niveau 3)
[7] Korpela R, Korvenoja P, Meretoja OA. Morphine-sparing effect of acetaminophen in pediatric day-case surgery. Anesthesiology 1999 ; 91 : 442-7. (niveau 2)
[8] Rusy LM, Houck CS, Sullivan LJ et al. A double-blind evaluation of ketorolac tromethamine versus acetaminophen in pediatric tonsillectomy : analgesia and bleeding. Anesth Analg 1995 ; 80 : 226-9.
[9] Ozyuvaci E, Altan A, Yucel M, Yenmez K. Evaluation of adding preoperative or postoperative rectal paracetamol to caudal bupivacaine for postoperative analgesia in children. Pediatr Anesth 2004 ; 14 : 661-5. (niveau 2)
[10] Bremerich DH, Neidhart G, Heimann K et al. Prophylactically-administered rectal acetaminophen does not reduce postoperative opioid requirements in infants and small children undergoing elective cleft palate repair. Anesth Analg 2001 ; 92 : 907-12. (niveau 2)
[11] Van der Marel CD, van Lingen RA, Pluim MA et al. Analgesic efficacy of rectal versus oral acetaminophen in children after major craniofacial surgery. Clin Pharmacol Ther 2001 ; 70 : 82-90. (niveau 2)
[12] Goldstein LH, Berlin M, Berkovitch M, Kozer E. Effectiveness of oral vs rectal acetaminophen : a meta-analysis. Arch Pediatr Adolesc Med 2008 ; 162 : 1042-6.
[13] Anderson BJ, Woollard GA, Holford NH. A model for size and age changes in the pharmacokinetics of paracetamol in neonates, infants and children. Br J Clin Pharmacol 2000 ; 50 : 125-34. (niveau 2)
[14] Anderson BJ, Holford NH. Rectal paracetamol dosing regimens : determination by computer simulation. Paediatr Anaesth 1997 ; 7 : 451-5. (niveau 4)
[15] Afssaps. Prise en charge médicamenteuse de la douleur aiguë et chronique chez l’enfant : recommandations pour la pratique clinique. À paraître, 2009.


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